Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Малярия остаётся одной из ключевых тропических инфекций, вызываемых простейшими рода Plasmodium. Среди выявленных видов широкое распространение имеют P. vivax и P. ovale, способные формировать латентные формы — гипнозоиты — в клетках печени. Именно эти скрытые резервуары паразитов становятся причиной повторных приступов спустя недели и месяцы после первичной терапии.
Примахин фосфат (primaquine phosphate) представляет собой единственный в своём классе химиотерапевтический агент, направленный на эрадикацию гипнозоитов и предотвращение рецидивов т. н. «двухволновой» малярии.
Форма выпуска
Таблетки с пленочным покрытием. В упаковке 7 таблеток, упакованных в плёнко-алюминиевый блистер (1×7).
Фармакологическое действие
Примахин принадлежит к группе 8-аминохинолинов. Его противомалярийная активность обусловлена образованием перекисей водорода и других реактивных кислородных и азотных соединений при метаболизации в гепатоцитах и эритроцитах инфицированного хозяина. Это приводит к повреждению мембран и ферментных систем внутри плазмодиев, в том числе к инактивации гипнозоитов, что блокирует рецидивы.
Всасывание быстрое и почти полное, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–3 ч.
Медикамент проникает в ткани печени, селезёнку и лёгкие, связывание с белками плазмы — около 50 %.
Интенсивно метаболизируется в печени путём декарбоксилирования и окисления; образует несколько активных и неактивных метаболитов.
Выведение почками — в виде гидроксилированных и декарбоксилированных метаболитов, период полувыведения — 4–6 ч (при повторных приёмах возможна кумуляция).
Клинические исследования
Контрольная рандомизированная терапия: в исследованиях пациентов с первичной P. vivax-инфекцией показано, что курс примахина 15 мг ежедневно в течение 14 дней снижал частоту рецидивов на 85–95 % по сравнению с группой плацебо.
Гематологический профиль: в большинстве случаев отмечалось преходящее умеренное снижение уровня гемоглобина (до 1–2 г/дл), без клинически значимой анемии у лиц с нормальной активностью G6PD.
Гемолитическая безопасность: при оценке пациентов с легким дефицитом G6PD в дозировке 0,5 мг/кг/сут примахин вызывал более выраженное снижение гематокрита, что требовало коррекции схемы или прекращения приёма.
Дополнительный эффект: в исследованиях, посвящённых P. falciparum, фиксировалось сокращение жизнеспособных гаметоцитов и снижение передачи инфекции через комаров-вестников.
Рекомендации специалистов
Перед лечением обязательно определить активность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD).
Схема дозирования: стандартно 0,25–0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Возможно укороченное назначение при совмещении с хлорохином или метронидазолом.
Мониторинг: контроль общего анализа крови на 3–5-й день терапии и по окончании курса при риске гемолиза.
Преимущества использования препарата
- Целенаправленное действие на гипнозоиты, что существенно сокращает число рецидивов.
- Удобный режим приёма — одна таблетка в сутки — способствует высокой приверженности к лечению.
- Нуль-пик эффективности по сравнению с монотерапиями хлорохином или хининсульфатом.
- Широкая доказательная база, подтверждённая результатами многоцентровых исследований.
Прежде чем купить Примахин Malirid-DS в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Примахин
Лекарственная форма
Плоско-цилиндрические таблетки, с пленочным покрытием. По 7 таблеток в алюминий/ПВХ блистере; 1 блистер — в картонной пачке.
Состав
Активное вещество - примахина фосфат (что эквивалентно 15 мг примахина основания).
Прочие компоненты*: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
*Незначительные изменения вспомогательных составляющих возможны у разных серий препарата.
Назначение
Препарат используется для радикального (элиминаторного) лечения малярии, вызываемой Plasmodium vivaxи P. ovale, а также для предотвращения передачи P. falciparum путём уничтожения тканевых и половых форм паразитов (гипнозоитов и гаметоцитов).
Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийное средство.
Показания
- Радикальная терапия малярии P. vivax и P. ovale после курса препаратов крови-шизонтоцидов (чаще хлорохина).
- Гаметоцитоцидное лечение малярии P. falciparum (с целью разрыва передачи возбудителя).
- Профилактика рецидивов малярии у пациентов, возвратившихся из эндемичных регионов, при невозможности лабораторного контроля.
Противопоказания
Абсолютные:
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) любого типа.
- Тяжёлая анемия (Hb < 80 г/л).
- Лейкопения, гранулоцитопения.
Относительные ограничения:
- сердечно-сосудистая недостаточность II–III ФК;
- хронические заболевания печени;
- псориаз, дерматиты в стадии обострения;
- пожилой возраст > 65 лет.
Применение при беременности и лактации
Примахин проходит плацентарный барьер и может вызвать гемолиз плода при скрытом G6PD-дефиците. Использование противопоказано во всех триместрах; при острой необходимости лечение откладывают до окончания беременности и купируют малярию препаратами крови-шизонтоцидов.
Активное вещество переходит в молоко. Лечение разрешено лишь после лабораторного подтверждения нормальной активности G6PD у младенца; при отсутствии таких данных кормление на период терапии прекращают.
Особые указания
- Тест на G6PD. Перед первым приёмом необходим количественный тест; при дефиците препарат заменяют.
- Гематологический контроль. Гемоглобин, гематокрит и лейкоцитарная формула контролируются до начала и на 7-й день терапии.
- Пожилые пациенты. Возможна возраст-ассоциированная редукция активности G6PD и сопутствующая патология печени — требуется снижение дозы и чаще наблюдение.
- Нарушение функции печени/почек. T½ примахина удлиняется; корригируйте дозу и увеличивайте интервалы наблюдения.
- Вождение и работа с механизмами. Лёгкие головокружения возможны; рекомендации по безопасности — воздержаться от работ, требующих повышенного внимания, первые 48 ч терапии.
Способ применения и дозы
| Цель терапии | Схема для взрослых ≥ 50 кг | Комментарий |
| Радикальное лечение P. vivax/P. ovale | 0,25 мг/кг/сут (≈ 1 таб. 15 мг) 1 раз в сутки 14 дней | При массе > 70 кг доза может быть увеличена до 22,5–30 мг/сут |
| Гаметоцитоцидное лечение P. falciparum | 0,75 мг/кг (≈ 3 таб.) однократно одновременно с крови-шизонтоцидом | |
| Дети > 1 года | 0,25 мг/кг/сут 14 дней | Таблетку делят по массе; при невозможности — используют суспензию, приготовленную в аптеке |
Таблетки принимают после лёгкого приёма пищи. При рвоте в первые 30 мин доза повторяется.
Побочные действия
| Система | Часто (1–10 %) | Нечасто (< 1 %) | Редко (< 0,1 %) |
| Кровь | — | Гематурия Умеренный гемолиз при скрытом G6PD-дефиците | Тяжёлый гемолиз, метгемоглобинемия |
| ЖКТ | Тошнота Боль в эпигастрии | Рвота, диарея | — |
| Нервная | Лёгкое головокружение, головная боль | Нарушения сна | Нейропатия (при длительном приёме) |
| Кожа | — | Зудящий дерматоз | Буллёзные реакции (крайне редко) |
Лекарственное взаимодействие
| Комбинация | Результат | Рекомендация |
| Хлорохин, гидроксихлорохин | Суммарный антипаразитарный эффект (стандартная комбинация) | Дозу не менять |
| Миелотоксичные препараты (химиотерапия, линидомид) | Усиление риска агранулоцитоза | Избегать, либо строгий контроль формулы крови |
| Препараты, индуцирующие метгемоглобин (нитраты, дапсон) | Повышение уровня метгемоглобина | Совместное применение только при необходимости, мониторинг |
| Антациды с алюминием | Снижение всасывания примахина | Принимать с интервалом ≥ 4 ч |
Активный ингредиент
Примахин – нарушает окислительно-восстановительные процессы в митохондриях тканевых стадий Plasmodium; образующиеся свободные радикалы повреждают ДНК и мембраны паразита. В результате уничтожаются гипнозоиты (тканевые формы, ответственные за рецидивы) и гаметоциты, что предупреждает повторное заболевание и перекрывает передачу малярии комарам.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и прямого света.
Совместимость с алкоголем
Этанол не вступает в прямое химическое взаимодействие с примахином, однако:
- Алкоголь усиливает окислительный стресс, повышая риск гемолиза при скрытом G6PD-дефиците.
- Возможно усиление побочных реакций со стороны печени и желудка (диспепсия, тошнота).
Рекомендация: воздержаться от употребления спиртных напитков на всю продолжительность лечения и ещё 48 ч после последней дозы.
